药物别名:脱氧司加林、吉斯利姆、古司培莫斯、脱氧精胍菌素、SPANIDIN、Deoxyspergualin、DSG
一级分类:
免疫系统药物
二级分类:
免疫抑制剂
药物别名:
脱氧司加林、吉斯利姆、古司培莫斯、脱氧精胍菌素、SPANIDIN、Deoxyspergualin、DSG
药物剂型:
注射用胍立莫司:每支100mg,250mg,500mg。
药理作用:
系由侧孢子菌(Bacillus laterosporus)培养液分离出的半合成脱氧衍生物。其免疫抑制作用主要通过抑制T细胞增殖、分化为效应性细胞毒T细胞,减少CD4和CD2细胞IL-2R的表达,还可通过干扰核转录因子NFkB而抑制B细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL-1的产生及细胞表面MHc-Ⅱ类抗原的表达,抑制了移植物内巨噬细胞的增殖,因此对控制正在进行的排异反应特别有效。静脉注射Cmax为2~6μg/ml。大部分在体内代谢,从尿中排出的原形药物仅有10%。t1/2约10h。
适应证:
短期经静脉给药用于肾移植的急性排异反应,与皮质激素或环孢素合用可增效。也可用于各种自身免疫性疾病,对类风湿性关节炎、
系统性红斑狼疮(
全身性红斑狼疮)、肾小球肾炎有一定疗效。
注意事项:
1.有骨髓抑制作用,可出现红细胞、白细胞及血小板减少,应定期反复检查血常规,必要时输血。2.可见恶心、呕吐等胃肠道反应及麻木、头痛等。3.妊娠及哺乳期妇女禁用,有肝肾功能不全及出血倾向的患者慎用。4.保存在15℃以下。
用法用量:
静脉滴注:成人每日1次,3~5mg/kg,以注射用生理盐水或5%
葡萄糖注射液250~500ml稀释,宜在3h以上缓慢滴完。根据病情连用5~7天,一般不宜超过10天。